核準(zhǔn)日期：2006年10月18日
修改日期：2008年10月31日
2009年09月18日
2010年10月01日
2013年05月09日
2015年12月01日
2019年12月01日
2020年12月30日
2024 年10月12日
阿司匹林腸溶片說(shuō)明書
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【藥品名稱】
通用名稱：阿司匹林腸溶片
英文名稱：Aspirin Enteric-coated Tablets
漢語(yǔ)拼音：Asipilin Chanɡronɡpian
【成份】
本品主要成份為：阿司匹林。其化學(xué)名稱為：2-（乙酰氧基）苯甲酸。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C9H8O4
分子量：180.16
【性狀】 本品為腸溶包衣片，除去包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥】
本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于抗血栓：本品對(duì)血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預(yù)防一過(guò)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈萎縮或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
【規(guī)格】 50mg
【用法用量】
成人常用量：口服。
抑制血小板聚集則應(yīng)用小劑量，如每日80mg～300mg，一日1次。
【不良反應(yīng)】
下列發(fā)生率用于評(píng)價(jià)不良反應(yīng)的發(fā)生頻率：
血液及淋巴系統(tǒng)疾?。?/strong>
血凝血酶原過(guò)少（高劑量）、貧血。
已有罕見(jiàn)至極罕見(jiàn)大出血的報(bào)道，如腦出血，特別是在血壓控制不佳的高血壓患者和/或同時(shí)使 用抗凝藥物的患者中，個(gè)別情況下可能會(huì)危及生命。
重度葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏癥患者已報(bào)道溶血和溶血性貧血。 出血（如鼻出血、牙齦出血、皮膚出血或泌尿生殖系統(tǒng)出血）時(shí)間可能延長(zhǎng)。
該效應(yīng)在給藥后可 持續(xù) 4~8 天。
免疫系統(tǒng)疾?。?/strong>
罕見(jiàn)：
﹣皮膚、呼吸道、胃腸道和心血管系統(tǒng)過(guò)敏反應(yīng)，特別是哮喘；癥狀可能有：低血壓、呼吸困難 發(fā)作、鼻炎、鼻充血、過(guò)敏性休克或血管神經(jīng)性水腫。
代謝及營(yíng)養(yǎng)類疾?。?/strong>
極罕見(jiàn)：
﹣低血糖；
﹣低劑量阿司匹林減少尿酸的排泄。對(duì)易感者可引起痛風(fēng)發(fā)作。
各類神經(jīng)系統(tǒng)疾?。?/strong>
﹣頭痛、頭暈、聽(tīng)力損傷、耳鳴和精神錯(cuò)亂可能是藥物過(guò)量的表現(xiàn)(見(jiàn)【藥物過(guò)量】)。
呼吸系統(tǒng)、胸及縱膈疾病：
﹣鼻炎、陣發(fā)性支氣管痙攣、重度呼吸困難。
﹣長(zhǎng)期使用過(guò)程中和發(fā)生阿司匹林過(guò)敏反應(yīng)時(shí)可出現(xiàn)非心源性肺水腫。
胃腸系統(tǒng)疾病：
常見(jiàn)：
﹣胃腸系統(tǒng)不適，如胃灼熱、惡心、嘔吐、腹痛和腹瀉；
﹣胃腸道輕微失血(微出血)。 不常見(jiàn)：
﹣胃腸道潰瘍，極罕見(jiàn)可導(dǎo)致穿孔；
﹣胃腸道出血；
長(zhǎng)期服用阿司匹林腸溶片可能會(huì)因胃腸道隱性失血而引起缺鐵性貧血；
﹣胃腸道炎癥：
上消化道異常：食管炎、糜爛性十二指腸炎、糜爛性胃炎、食管潰瘍、穿孔。
下消化道異常：小腸和大腸潰瘍，結(jié)腸炎和腸穿孔。 這些反應(yīng)與出血有關(guān)或無(wú)關(guān)，并且在所有劑量的阿司匹林以及有無(wú)預(yù)測(cè)性癥狀和有無(wú)嚴(yán)重胃腸道 事件史的患者中均可觀察到。 未知： 如果此前已存在腸道粘膜損傷，可能會(huì)導(dǎo)致腸腔內(nèi)形成多層粘膜，繼而可能導(dǎo)致狹窄。 如果出現(xiàn)黑便（柏油樣便）或嘔血（均為嚴(yán)重胃出血癥狀），請(qǐng)立即通知醫(yī)生。
肝膽系統(tǒng)疾?。?/strong>
極罕見(jiàn)：
﹣肝功能檢查值升高。
皮膚及皮下組織類疾?。?/strong>
不常見(jiàn)：
﹣已報(bào)告皮疹、蕁麻疹、血管性水腫。
﹣其他反應(yīng)很少報(bào)告，如：Steven Johnson 綜合征、Lyell 綜合征、紫癜、結(jié)節(jié)性紅斑、多形性紅 斑。
腎臟及泌尿系統(tǒng)疾?。?/strong>
極罕見(jiàn)：
﹣長(zhǎng)期高劑量給藥可引起急性腎衰竭和急性間質(zhì)性腎炎。
全身性疾病及給藥部位各種反應(yīng)：
Reye 綜合征（16 歲以下患者）： 對(duì)阿司匹林和/或其他非甾體抗炎藥（NSAIDs）藥物過(guò)敏的患者可發(fā)生速發(fā)/類速發(fā)過(guò)敏反應(yīng)。這 也可能發(fā)生在對(duì)該藥物無(wú)過(guò)敏史的患者。
【禁忌】
以下情況禁用阿司匹林腸溶片：
﹣對(duì)活性成分阿司匹林、其他水楊酸鹽或處方中任何其他成份過(guò)敏；
﹣水楊酸鹽或含水楊酸物質(zhì)（特別是非甾體抗炎藥）導(dǎo)致哮喘的歷史；
﹣急性胃腸道潰瘍患者；
﹣出血體質(zhì)患者；
﹣肝功能或腎功能衰竭患者；
﹣未接受適當(dāng)治療的重度心力衰竭患者；
﹣與甲氨蝶呤（劑量為 15mg/周或更多）合用（見(jiàn)【藥物相互作用】）；
﹣在孕晚期（妊娠最后三個(gè)月），禁用每日劑量超過(guò) 150mg 的阿司匹林（見(jiàn)【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。
【注意事項(xiàng)】
尤其需要對(duì)以下情況進(jìn)行密切醫(yī)療監(jiān)測(cè)：
﹣對(duì)其他鎮(zhèn)痛劑/抗炎藥/抗風(fēng)濕藥或其他致敏性物質(zhì)過(guò)敏（見(jiàn)【禁忌】）；
﹣同時(shí)使用某些非甾體抗炎藥（NSAIDs），例如布洛芬或萘普生。這些藥物會(huì)減弱阿司匹林的抗 血小板作用。如果患者正在使用阿司匹林或計(jì)劃服用任何 NSAIDs，應(yīng)建議其咨詢醫(yī)生（見(jiàn)【藥物相 互作用】）；
﹣其他過(guò)敏（比如：皮膚反應(yīng)、瘙癢、風(fēng)疹）、支氣管哮喘、花粉熱、鼻粘膜腫脹（鼻息肉）、慢 性呼吸道疾病患者；
﹣同時(shí)使用抗凝藥物；
﹣有胃腸道潰瘍或胃腸道出血史；
﹣肝功能損害；
﹣對(duì)于腎功能或心血管循環(huán)受損的患者（例如，腎血管性疾病、充血性心衰，血容量不足、大手 術(shù)、敗血癥或大出血事件），阿司匹林可能會(huì)進(jìn)一步增加腎臟受損和急性腎衰竭的風(fēng)險(xiǎn)；
﹣對(duì)于需行手術(shù)者（包括拔牙等小手術(shù)）：能增加出血傾向；
﹣對(duì)于重度葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏癥患者，阿司匹林可能誘導(dǎo)溶血或溶血性貧血。 可增加溶血風(fēng)險(xiǎn)的因素，如高劑量、發(fā)熱或急性感染。
其他注意事項(xiàng)
低劑量阿司匹林減少尿酸的排泄，對(duì)易感者可能引起痛風(fēng)。
兒童人群
患有發(fā)熱性疾病的兒童或青少年不應(yīng)服用阿司匹林腸溶片，除非有醫(yī)囑并且其他治療措施已失 敗。此類疾病出現(xiàn)持續(xù)性嘔吐可能是瑞氏綜合征（Reye 綜合征）的信號(hào)。Reye 綜合征是一種極罕見(jiàn) 的危及生命的疾病，需立即進(jìn)行藥物治療。
如未咨詢醫(yī)生，不應(yīng)長(zhǎng)期或高劑量服用含有阿司匹林的藥物。
每片阿司匹林腸溶片的鈉含量低于 1mmol（23mg），即基本“無(wú)鈉”。
對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響
阿司匹林對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力無(wú)影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品易于通過(guò)胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭 3 個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、 腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報(bào)道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷 者。此外，在妊娠后 3 個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長(zhǎng)，有增加過(guò)期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危 險(xiǎn)。在妊娠的最后 2 周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)，在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使 胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道，在妊娠晚期因 過(guò)量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過(guò)輕）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服 650mg， 5～8 小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá) 173～483μg/ml。故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。
【兒童用藥】 小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應(yīng) 禁用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合征（Reye’s syndrome）有關(guān)，中國(guó)尚不多見(jiàn)。
【老年用藥】 老年患者由于腎功能下降，服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
【藥物相互作用】
增強(qiáng)以下藥物的作用，可能增加副作用風(fēng)險(xiǎn)：
﹣抗凝血藥/溶栓劑：如在溶栓治療前服用，阿司匹林能增加出血風(fēng)險(xiǎn)。因此，對(duì)于擬行溶栓治 療的患者，應(yīng)注意外出血或內(nèi)出血（比如：瘀傷）；
﹣抗血小板藥，比如：噻氯匹定、氯吡格雷：能延長(zhǎng)出血時(shí)間；
﹣非甾體抗炎藥以及含水楊酸鹽的抗風(fēng)濕藥：增加胃腸道潰瘍和出血風(fēng)險(xiǎn)；
﹣全身糖皮質(zhì)激素治療（用于 Addison 氏病替代治療的氫化可的松除外）：增加胃腸道出血和潰 瘍的風(fēng)險(xiǎn)；
﹣乙醇：增加胃腸道潰瘍和胃出血風(fēng)險(xiǎn)；
﹣地高辛：血漿水平增加；
﹣降糖藥（如胰島素、磺酰脲類）與高劑量的阿司匹林聯(lián)合用藥：能降低血糖水平；
﹣甲氨蝶呤：降低消除，在蛋白結(jié)合位點(diǎn)上被水楊酸鹽替代；
﹣丙戊酸：在蛋白結(jié)合位點(diǎn)上被水楊酸鹽替代；
﹣選擇性血清素再吸收抑制劑（SSRIs）：由于存在協(xié)同作用，增加了胃腸道出血風(fēng)險(xiǎn)。 減弱以下藥物的作用：
﹣醛固酮拮抗劑（螺內(nèi)酯和坎利酸鹽）；
﹣髓袢利尿劑（如呋塞米）；
﹣降壓藥（特別是血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑）；
﹣排尿酸劑（如丙磺舒、苯溴馬?。?；
﹣NSAIDs：同時(shí)使用（同一天）某些 NSAIDs（阿司匹林除外），如布洛芬或萘普生會(huì)減弱阿司 匹林的不可逆抗血小板作用。該相互作用的臨床相關(guān)性尚不明確。心血管風(fēng)險(xiǎn)增加的患者使用某些 NSAIDs，例如布洛芬或萘普生可能使阿司匹林的心血管保護(hù)作用降低（見(jiàn)【藥理毒理】）。如果同時(shí) 服用安乃近，可能會(huì)降低阿司匹林對(duì)血小板聚集的影響。因此，對(duì)于正在服用低劑量阿司匹林以保護(hù) 心臟的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用該聯(lián)合用藥。 因此，除非有醫(yī)囑，否則阿司匹林腸溶片不得與上述任何藥物合并服用。
【藥物過(guò)量】 阿司匹林長(zhǎng)期藥物過(guò)量造成的中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要表現(xiàn)（如嗜睡、頭暈、意識(shí)錯(cuò)亂或惡心（“水楊酸反應(yīng)”））與急性中毒不同。
阿司匹林急性中毒的主要特征為嚴(yán)重的酸堿平衡紊亂。即使在治療劑量范圍內(nèi)，也可能因呼吸頻 率增加而發(fā)生呼吸性堿中毒。這通過(guò)增加腎臟對(duì)碳酸氫鹽的排泄進(jìn)行補(bǔ)償，使血液的 pH 值恢復(fù)正常。 在中毒劑量時(shí)，補(bǔ)償水平不再足夠，血液中的 pH 值和碳酸氫鹽濃度下降。血漿 PCO2 值可能暫時(shí)正 常。明顯的臨床表現(xiàn)是代謝性酸中毒，實(shí)際同時(shí)發(fā)生呼吸性酸中毒和代謝性酸中毒。原因如下：由中 毒劑量引起的呼吸抑制，某種程度上由于碳水化合物代謝受損造成的腎排泄下降（硫酸、磷酸、水楊 酸、乳酸、乙酰乙酸等）而引起的酸積聚。同時(shí)合并電解質(zhì)平衡失調(diào)，發(fā)生嚴(yán)重的鉀流失。
急性中毒的癥狀
輕度急性中毒（200~400μg/ml）癥狀： 除了酸堿平衡和電解質(zhì)平衡（如鉀流失）失調(diào)之外，另還觀察到低血糖、皮疹和胃腸道出血、換氣過(guò)度、耳鳴、惡心、嘔吐、視力和聽(tīng)力下降、頭痛、頭暈以及意識(shí)錯(cuò)亂。 重度重度（＞400μg/ml）可能會(huì)發(fā)生譫妄、顫栗、呼吸困難、出汗、脫水、過(guò)熱和昏迷。 如果中毒出現(xiàn)致命結(jié)局，通常因呼吸衰竭而死亡。
中毒的治療
藥理學(xué)
藥效學(xué)性質(zhì)
藥物治療學(xué)分類：抗血栓藥、抗血小板聚集藥、阿司匹林。
阿司匹林對(duì)血小板聚集具有不可逆的抑制作用。阿司匹林使環(huán)加氧酶乙酰化，不可逆地抑制血小 板內(nèi)血栓素 A2（一種能促進(jìn)血小板聚集和引起血管收縮的前列腺素）的形成，從而實(shí)現(xiàn)抗血小板作用。此為長(zhǎng)期作用，通常持續(xù)血小板的整個(gè) 8 天的生命周期。
阿司匹林還抑制血管壁內(nèi)皮細(xì)胞內(nèi)的前列環(huán)素（一種抑制血小板聚集，但具有血管舒張作用的前 列腺素）的形成。此為暫時(shí)性作用。
一旦阿司匹林從血液中清除，有核的內(nèi)皮細(xì)胞恢復(fù)前列環(huán)素的生成。
因此，每日進(jìn)行低劑量（每天劑量＜300mg）給藥，阿司匹林抑制血小板內(nèi)的血栓素 A2，但不明顯降低前列環(huán)素的形成。
阿司匹林還屬于酸性非甾體抗炎藥，具有鎮(zhèn)痛、解熱和抗炎特性。阿司匹林的作用機(jī)制基于不可 逆地抑制前列腺素合成中所需的環(huán)加氧酶。
治療輕度至中度疼痛、體溫升高以及急慢性炎癥疾?。ㄈ顼L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）時(shí)，使用較高口服劑量 的阿司匹林。
實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，布洛芬與阿司匹林聯(lián)合用藥時(shí)，布洛芬可能會(huì)抑制低劑量阿司匹林對(duì)血小板聚集 的作用。某項(xiàng)研究中，在速釋阿司匹林（81mg）給藥前 8 小時(shí)內(nèi)或者給藥后 30 分鐘內(nèi)單劑量服用布 洛芬 400mg 時(shí)，阿司匹林對(duì)血栓素形成或血小板聚集的作用下降。不過(guò)，這些數(shù)據(jù)的局限性以及將 體外數(shù)據(jù)外推到臨床情況的不確定度表明，不能對(duì)布洛芬的常規(guī)使用得出任何肯定性結(jié)論，且布洛芬 的偶爾使用可能不存在任何臨床相關(guān)效應(yīng)。
毒理學(xué)
已有充分證據(jù)表明阿司匹林的臨床前安全性。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，水楊酸鹽引起了腎損害和胃腸道潰瘍。
已進(jìn)行了充分的阿司匹林致突變性和致癌性試驗(yàn)；未見(jiàn)阿司匹林可能存在致突變性或致癌性的相關(guān)證據(jù)。
水楊酸鹽在多種動(dòng)物種屬中顯示了致畸作用。孕期服用可影響孕卵著床、致胚胎毒性和胎毒性， 幼年動(dòng)物學(xué)習(xí)障礙。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊 液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為 65%～90%。血藥濃度高時(shí)結(jié)合 率相應(yīng)地降低。腎功能不全及妊娠時(shí)結(jié)合率也低。T1/2為 15～20 分鐘；水楊酸鹽的 T1/2長(zhǎng)短取決于劑 量的大小和尿 pH 值，一次服小劑量時(shí)約為 2～3 小時(shí)；大劑量時(shí)可 20 小時(shí)以上，反復(fù)用藥時(shí)可達(dá) 5～ 18 小時(shí)。一次口服阿司匹林 0.65g 后，在乳汁中的水楊酸鹽 T1/2為 3.8～12.5 小時(shí)。
本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿 酸（salicyluric acid）及葡萄醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸（gentisic acid）。一次服藥后 1～ 2 小時(shí)達(dá)血藥峰值。血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)所需的時(shí)間隨每日劑量而增加。長(zhǎng)期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的改變。本品以結(jié)合的代謝物和游離的 水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí)，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄增多。個(gè)體間可有很大的判別。尿的 pH 值對(duì)排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。
【貯 藏】密封，在干燥處保存。
【包 裝】藥用聚烯烴塑料瓶 100片/瓶
【有 效 期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2020年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H43021814
【藥品上市許可持有人】
企業(yè)名稱：舒泰神（北京）生物制藥股份有限公司
地 址：北京市北京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)經(jīng)海二路36號(hào)
【生產(chǎn)企業(yè)】
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