核準(zhǔn)日期： 2006年10月19日
修改日期： 2009年09月18日
2010年10月01日
2015年10月14日
2015年12月01日
2019年12月01日
2020年12月30日
2024年05月10日
格列齊特片(Ⅱ)說明書
請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用
【藥品名稱】
通用名稱：格列齊特片(II)
英文名稱：Gliclazide Tablets(II)
漢語拼音：Gelieqite Pian(II)
【成 份】
本品主要成份為格列齊特。其化學(xué)名稱為：1-(3-氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛基)-3-對甲苯磺酰脲。
結(jié)構(gòu)式
分子式：C15H21N3O3S
分子量：323.4l
【性 狀】 本品為白色片。
【適 應(yīng) 癥】 用于2型糖尿病。
【規(guī) 格】 80mg
【用法用量】
口服 開始用量40mg～80mg(半片～l片)，一日1～2次，以后根據(jù)血糖水平調(diào)整至一日80mg～240mg(1片～3片)，分2～3次服用，待血糖控制后，每日改服維持量。老年病人酌減。
【不良反應(yīng)】基于格列齊特的使用經(jīng)驗(yàn)，報(bào)告有以下不良反應(yīng)：
低血糖 格列齊特最常見的不良反應(yīng)是低血糖。如同其他磺脲類藥物，尤其是在進(jìn)餐時(shí)間不規(guī)律 以及不進(jìn)餐的情況下，用格列齊特片（II）治療可以引起低血糖。低血糖的可能癥狀是：頭痛、極度 饑餓、惡心、嘔吐、倦怠、睡眠障礙、激動、攻擊性行為、注意力下降、意識降低和反應(yīng)遲緩、抑郁、 意識模糊、視覺和言語障礙、失語、震顫、輕癱、感覺障礙、頭暈、乏力感、自我控制喪失、譫妄、驚厥、呼吸表淺、心動過緩、嗜睡和意識喪失，甚至可能導(dǎo)致昏迷和致死結(jié)果。另外，可以觀察到腎 上腺素能反調(diào)節(jié)的癥狀：出汗、皮膚潮濕、焦慮、心動過速、高血壓、心悸、心絞痛和心律失常。通 常，癥狀在攝入碳水化合物（糖）后消失。然而，人工甜味劑無效。其他磺脲類藥物的使用經(jīng)驗(yàn)表明， 即使措施最初有效，低血糖仍可復(fù)發(fā)。如果低血糖發(fā)作是嚴(yán)重或持續(xù)很久的，即使它因糖攝入暫時(shí)得 到控制，仍需要立即藥物治療甚至住院治療。
其他不良反應(yīng) 胃腸道紊亂，包括腹痛、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉和便秘已有報(bào)道：如果格列齊特與餐服用 或分劑量服用，這些癥狀可以避免或使風(fēng)險(xiǎn)降到最小。 下列不良影響的報(bào)道更為罕見：
-皮膚和皮下組織疾病：皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫、紅斑、斑丘疹、大皰性反應(yīng)（如 Stevens Johnson 綜合征和中毒性表皮壞死松解癥和自身免疫性大皰性疾病），以及異常地，伴嗜酸細(xì)胞增多 和全身癥狀的藥疹（DRESS）。
-血液和淋巴系統(tǒng)疾病：血液學(xué)的變化是罕見的。它們可能包括貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、 粒細(xì)胞減少等。這些在停止用藥后一般是可逆的。
-肝-膽疾病：肝酶水平升高（AST，ALT,堿性磷酸酶）、肝炎（罕見）。如果出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸， 停止治療。這些癥狀通常在停止治療后消失。
-眼部疾病：由于血糖水平的變化，特別是在治療開始時(shí)可能出現(xiàn)短暫的視覺障礙。
類屬反應(yīng) 對于其他磺脲類藥物，下列不良事件曾被報(bào)道過：紅細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、溶血性貧血、各類 血細(xì)胞減少、過敏性脈管炎、低鈉血癥、肝酶水平升高，甚至肝功能損害（例如膽汁淤積和黃疸）和 肝炎的病例，中止磺脲類藥物治療后好轉(zhuǎn)，個(gè)別的病例導(dǎo)致危及生命的肝功能衰竭。
【禁 忌】 在下列情況中，本藥的使用是禁忌的：○1 對格列齊特或所用的任何一種賦性劑、其他磺脲類藥 物、磺胺類藥物過敏；○2 胰島素依賴型糖尿病人；○3 糖尿病前驅(qū)昏迷和昏迷，糖尿病酮癥酸中毒；○4 嚴(yán)重的腎或肝功能不全：對這些病例建議使用胰島素；○5 應(yīng)用咪康唑治療的患者（參見【藥物相互作用】）；○6 哺乳期（參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。
【注意事項(xiàng)】
低血糖 應(yīng)規(guī)定服用本品的治療僅用于能定時(shí)進(jìn)餐的患者（包括吃早餐）。因?yàn)檠舆t進(jìn)餐，食物攝入不足 或碳水化合物不平衡，低血糖風(fēng)險(xiǎn)就會增加，所以定時(shí)食用碳水化合物很重要。當(dāng)患者的飲食是低熱 量的，大量的或長時(shí)間的運(yùn)動后，攝入酒精后或合并應(yīng)用其他降糖藥時(shí)，低血糖更可能發(fā)生。應(yīng)用磺脲類藥物后可能發(fā)生低血糖（參見【不良反應(yīng)】）。一些病例可能很嚴(yán)重且持續(xù)很長時(shí)間。入院可能是必要的，葡萄糖給藥可能需要進(jìn)行幾天。為了減少低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，必須小心選擇患者，所用的劑量也 應(yīng)與患者仔細(xì)匹配，并且必須向患者解釋清楚低血糖的情況。
增加低血糖風(fēng)險(xiǎn)的因素：
○1 患者拒絕合作或無能力合作（特別是老年人）；
○2 營養(yǎng)不良，不按時(shí)進(jìn)餐，不進(jìn)餐，禁食或飲 食改變；
○3 體育運(yùn)動與碳水化合物攝入之間的不平衡；
○4 腎功能不全；
○5 嚴(yán)重肝功能不全；
○6 過量服 用本品；
○7 某些內(nèi)分泌功能紊亂：甲狀腺功能紊亂、垂體機(jī)能減退和腎上腺功能不全；
○8 與其他藥品 的合并使用（參見【藥物相互作用】）。
肝和腎功能不全 在肝功能不全或嚴(yán)重腎功能衰竭的患者中，格列齊特的藥代動力學(xué)和/或藥效學(xué)可能發(fā)生改變。 低血糖如果發(fā)生在這樣的患者中可能持續(xù)時(shí)間長，必須進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼? 向患者說明的信息 應(yīng)當(dāng)向患者及其家屬解釋清楚低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，包括其癥狀（參見【不良反應(yīng)】）、治療以及引起低 血糖的條件、原因，必須告知他們遵守飲食建議、進(jìn)行規(guī)律的體育運(yùn)動和按時(shí)監(jiān)測血糖水平的重要性。
血糖不穩(wěn)定 接受口服抗糖尿病治療的患者的血糖控制可能受到以下任何事件影響：同時(shí)服用圣約翰草（貫葉 金絲桃）制劑（參見【藥物相互作用】）、發(fā)熱、外傷、感染或外科手術(shù)。 某些情況可能需要應(yīng)用胰島素。 任何口服抗糖尿病藥（包括格列齊特）的降糖療效在許多患者中都可能會隨著長期應(yīng)用而減弱： 這可能是由于糖尿病嚴(yán)重程度的進(jìn)展，或者是對治療的反應(yīng)降低。這種現(xiàn)象稱為繼發(fā)性失效，應(yīng)與原 發(fā)性失效區(qū)分，后者指該藥在首次用藥時(shí)即證明是無效者。在將患者確定為繼發(fā)性失效前，必須考慮 適當(dāng)調(diào)整劑量以及監(jiān)督其飲食治療。
血糖代謝紊亂 在接受氟喹諾酮類藥物聯(lián)合治療的糖尿病患者（特別是老年患者）中，有血糖紊亂（包括低血糖 和高血糖）的報(bào)告。所有同時(shí)服用本品和氟喹諾酮類藥物的患者，應(yīng)密切監(jiān)測血糖。
實(shí)驗(yàn)室檢查 糖基化血紅蛋白水平（或空腹靜脈血糖）是評估降糖療效較好的指標(biāo)。自我監(jiān)測血糖是非常有效 的。G6PD 缺乏癥（葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥）的患者用磺脲類藥物治療可導(dǎo)致溶血性貧血。由于 格列齊特屬于磺脲類藥物，G6PD 缺乏癥患者應(yīng)慎用本品，應(yīng)考慮選擇非磺脲類藥物。
卟啉癥患者 在卟啉癥患者中，已有一些服用其他磺脲類藥物后出現(xiàn)急性卟啉癥的病例被描述過。
賦性劑： 本藥品含有乳糖。有罕見的遺傳性半乳糖不耐癥、LAPP 乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良 的患者不應(yīng)服用本品。
對駕駛和操作機(jī)器的能力的影響 本品對駕駛和/或操作機(jī)器能力無影響或影響可忽略。不過在駕駛和/或操作機(jī)器時(shí)患者應(yīng)警惕低 血糖癥狀，特別是在開始治療時(shí)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠 在孕婦中使用格列齊特的資料幾乎沒有或十分有限（少于 300 個(gè)妊娠病例），甚至使用其他磺脲 類藥物的資料也很少。作為一種預(yù)防措施，最好避免在妊娠期間使用格列齊特。 與糖尿病有關(guān)的危險(xiǎn)：未控制的糖尿?。ㄈ焉镄曰蛴谰眯蕴悄虿。┦窍忍煨曰魏彤a(chǎn)期死亡率發(fā) 生率較高的原因。為降低與未控制糖尿病相關(guān)的先天性畸形的風(fēng)險(xiǎn)，懷孕前應(yīng)控制糖尿病，在妊娠期 間血糖必須達(dá)到最好的控制。 與格列齊特有關(guān)的危險(xiǎn)：大劑量磺脲類降糖藥物對動物有致畸形的作用。對于評估妊娠期服用格 列齊特可能致畸形或胎兒中毒作用，目前還沒有足夠的有關(guān)臨床資料。
作用過程：
○1 保持血糖的控制可以使這一類型的患者妊娠正常進(jìn)行。
○2 不論是 1 型還是 2 型糖尿病，是妊娠 性或永久性的糖尿病，胰島素治療是必須的。
○3 對于后一種情況，建議從計(jì)劃要懷孕的時(shí)候或服用格 列齊特患者偶然發(fā)現(xiàn)懷孕的時(shí)候，將口服藥物治療改為用胰島素治療；對這樣的病例，不必機(jī)械地建 議中止妊娠，但應(yīng)進(jìn)行特別護(hù)理并做專門的產(chǎn)前檢查，對其妊娠進(jìn)行監(jiān)護(hù)?！? 建議對新生兒進(jìn)行血糖 水平監(jiān)測。
哺乳 由于缺乏論證格列齊特進(jìn)入母乳的資料及考慮到產(chǎn)生新生兒低血糖危險(xiǎn)，因此用此藥治療 期間禁忌母乳喂養(yǎng)。不能排除對新生兒和嬰兒的風(fēng)險(xiǎn)。
【兒童用藥】 在兒童和青少年中，本品的安全性和有效性尚未確定。
【老年用藥】 用藥量適當(dāng)減少。
【藥物相互作用】
以下藥品可能會增加低血糖的風(fēng)險(xiǎn)：
禁止聯(lián)合應(yīng)用 咪康唑（全身途徑，口腔粘膜凝膠）：增加降糖作用并可能會出現(xiàn)低血糖癥狀，甚至昏迷。
不推薦聯(lián)合應(yīng)用 保泰松（全身途徑）：增加磺脲類藥物的降糖效應(yīng)（取代它們與血漿蛋白的結(jié)合和（或）減少它們的清除）。最好使用一種相互作用少的消炎制劑，否則，需警告患者并強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測的重要性；在 與消炎藥劑一同使用時(shí)，在治療期間和中斷治療階段，有必要需調(diào)整藥物劑量。
酒精：增加低血糖反應(yīng)，尤其是氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、甲苯磺丁脲（通過抑制代償性 反應(yīng)），同時(shí)具有增加低血糖昏迷發(fā)作的危險(xiǎn)。避免攝入酒精或使用含有酒精的藥物治療。
聯(lián)合應(yīng)用需謹(jǐn)慎 由于降血糖作用的增強(qiáng)，因此，在某些情況下，當(dāng)與以下藥物之一聯(lián)合應(yīng)用時(shí)， 可能會發(fā)生低血糖。
其他抗糖尿病藥（胰島素、阿卡波糖、二甲雙胍、噻唑烷二酮類、二肽基肽酶-4 抑制劑、GLP-1 受體激動劑）、β-受體阻滯劑、氟康唑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（卡托普利、依那普利）、H2-受體 拮抗劑、MAOIs、磺胺類藥物、克拉霉素和非甾體類抗炎藥。
以下藥品可能引起血糖水平提高：
不推薦聯(lián)合應(yīng)用
達(dá)那唑：致糖尿病效應(yīng)。如果無法避免使用該種藥物，需要警告患者并強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測尿糖和血糖 的重要性。在使用和停止達(dá)那唑治療時(shí)，需要調(diào)整糖尿病治療藥物劑量。
聯(lián)合應(yīng)用需謹(jǐn)慎
○1 氯丙嗪（精神抑制劑）：使用大劑量氯丙嗪治療（每日氯丙嗪劑量大于 100mg）會增加血糖水 平（降低胰島素的釋放）。告知患者并強(qiáng)調(diào)需要進(jìn)行血糖水平的自我監(jiān)測。如有必要，在用精神抑制 劑藥物治療中和治療終止中都應(yīng)調(diào)整抗糖尿病藥物的劑量。
○2 糖皮質(zhì)激素（全身途徑和局部途徑：關(guān) 節(jié)內(nèi)部、皮膚和直腸制劑）和替可克肽：血糖水平會升高，有時(shí)可能伴有酮癥（由糖皮質(zhì)激素引起的 對碳水化合物耐受性降低）需要警告患者并強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測血糖的重要性，特別是在開始治療階段。有必要，在使用糖皮質(zhì)激素階段和停藥后需要調(diào)整糖尿病治療藥物劑量。
○3 β2 擬交感神經(jīng)藥物：利托君、 沙丁胺醇、特布他林 由于 β2激動劑作用，提高血糖水平。需要強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測血糖的重要性。必要時(shí) 改用胰島素。
○4 圣約翰草（貫葉金絲桃）制劑：圣約翰草（貫葉金絲桃）降低格列齊特的暴露量。強(qiáng) 調(diào)血糖水平監(jiān)測的重要性。
下列產(chǎn)品可能引起血糖代謝紊亂：
聯(lián)合應(yīng)用需謹(jǐn)慎
氟喹諾酮類藥：
在同時(shí)使用本品和氟喹諾酮類藥物的情況下，應(yīng)該警告患者血糖代謝紊亂的風(fēng)險(xiǎn)， 并應(yīng)強(qiáng)調(diào)血糖監(jiān)測的重要性。
聯(lián)合用藥需考慮的
抗凝劑治療（華法林等）：在治療過程中磺脲類藥物可能增強(qiáng)抗凝劑的抗凝作用。調(diào)整抗凝劑的 劑量可能是必要的。
【藥物過量】
磺脲類藥物過量可產(chǎn)生低血糖。中度低血糖癥狀，無意識喪失或神經(jīng)系統(tǒng)體征者，必須以攝取碳 水化合物，調(diào)整劑量和（或）改變飲食來完全糾正之。應(yīng)繼續(xù)嚴(yán)密監(jiān)護(hù)直至醫(yī)師確信患者已脫離危險(xiǎn)。 嚴(yán)重的低血糖反應(yīng)出現(xiàn)昏迷、驚厥，或可能出現(xiàn)其他的神經(jīng)功能障礙，應(yīng)作為內(nèi)科急診處理，患者需 立即入院治療。如診斷或懷疑低血糖昏迷，應(yīng)給患者快速靜脈注射高濃度（50%）葡萄糖溶液，隨后 持續(xù)滴注濃度相對較低的葡萄糖溶液（10%），注入速度以維持血糖濃度在 1g/L 以上為準(zhǔn)。至少對病 人進(jìn)行 48 小時(shí)的嚴(yán)密監(jiān)測。在 48 小時(shí)后，醫(yī)師根據(jù)患者的情況決定是否需要進(jìn)一步的監(jiān)護(hù)。對于患 有肝臟疾病的患者，格列齊特的血漿清除期將延長。由于格列齊特與蛋白質(zhì)結(jié)合牢固，透析對這些患 者無用。
【藥理毒理】 本品是第二代磺脲類降血糖藥，作用較強(qiáng)，其機(jī)理是選擇性地作用于胰島β細(xì)胞，促進(jìn)胰島素分 泌，并提高進(jìn)食葡萄糖后的胰島素釋放，使肝糖生成和輸出受到抑制。本品經(jīng)動物實(shí)驗(yàn)和臨床使用證 明能降低血小板的聚集和粘附力，有助于防治糖尿病微血管病變。
【藥代動力學(xué)】 本品口服，在胃腸道迅速吸收；3～4 小時(shí)可達(dá)血漿峰值，血漿蛋白結(jié)合率為 92％，半衰期為 l0～ l2 小時(shí)．口服后主要在肝臟代謝，經(jīng)尿排出。
【貯 藏】 遮光，密閉保存。
【包 裝】 鋁塑泡罩包裝 80mg×20 片／板／盒 80mg×20 片／板×3 板／盒，
【有 效 期】 36 個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2020 年版二部
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字 H43020281
【藥品上市許可持有人】
企業(yè)名稱：舒泰神(北京)生物制藥股份有限公司
地 址：北京市北京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)經(jīng)海二路 36 號
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：舒泰神(北京)生物制藥股份有限公司
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